Салофальк в свечах — инструкция по применению

Инструкция по применению салофалька в свечах, описание действия препарата, показания к применению свечей салофалька, взаимодействие с другими лекарствами, применение салофалька (свечи) при беременности. Инструкции: Салофальк в таблетках;
Торговое название: Салофальк
Международное название: Месалазин
Лекарственная форма: Суппозитории ректальные, 1г
Показания к применению:
Атс классификация:
A Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм
A07 Антидиарейные препараты; средства, применяемые для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний кишечника
A07E Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника
A07E C Кислота аминосалициловая и подобные средства
Фарм. группа:
Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Месалазин. Код АТХ А07ЕС02
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не использовать по истечению срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Суппозитории светло-бежевого цвета, торпедообразной формы, с ровной, гладкой и неповрежденной поверхностью, с непрогорклым запахом жира. Во время хранения на поверхности может образоваться белый налет из-за перекристаллизации твердых жиров.

Состав салофалька в свечах

1 суппозиторий содержит
1 суппозиторий құрамында

Активное вещество салофалька

месалазин 1г
1 г месалазин

Вспомогательные вещества в салофальке

витепсол Н12
витепсол Н12

Показания к применению свечей салофалька

Язвенный колит: лечение острых приступов болезни и предотвращение рецидива болезни, выраженной в незначительной или умеренной форме, которая не распространяется далее прямой кишки (язвенный проктит).
Ойық жаралы колитте: аурудың жедел ұстамаларын емдеу және елеусіз және орташа түрде білінетін, әрі қарай тік ішекке таралмайтын аурудың қайталануына жол бермеу (ойық жаралы колит).

Противопоказания салофалька в свечах

  • гиперчувствительность к салициловой кислоте и ее производным или к какому-либо из вспомогательных веществ
  • тяжелые нарушения функций печени или почек
  • салицил қышқылына және оның туындыларына немесе қосымша заттарының қандай да болсын біріне аса жоғары сезімталдық
  • бауыр немесе бүйрек функцияларының ауыр бұзылулары

Побочные действия свечей салофалька

Особые указания к применению

Перед началом лечения и при необходимости по указанию врача в течение лечения должны проводиться анализ крови (общий анализ крови с подсчетом форменных элементов, показатели функционального состояния печени, такие как уровни ферментов АЛТ или АСТ, содержание креатинина в плазме крови) и анализ мочи (тестовые полоски / осадок). Рекомендуется проводить данные исследования через 14 дней после начала лечения и затем 2-3 раза с интервалом в 4 недели. Если полученные результаты соответствуют нормам значений, тогда достаточно проводить данные анализы каждые три месяца. Если появляются дополнительные проявления заболевания, анализы следует провести немедленно.

Использовать с осторожностью при лечении пациентов со сниженной функцией печени. Суппозитории Салофальк 1г не следует использовать при лечении пациентов со сниженной функцией почек. Во время лечения возможно ухудшение функции почек, связанное с нефротоксичным действием месалазина.

Необходимо внимательное наблюдение за пациентами с расстройствами дыхательной системы, в особенности с астмой, при назначении суппозиториев Салофальк 1г.

Лечение пациентов с известной гиперчувствительностью к препаратам, содержащим сульфасалазин, можно начинать только под тщательным меди-цинским наблюдением. При появлении симптомов острой непереносимости, таких как спазмы, острая боль в области живота, лихорадка, сильные голов-ные боли и сыпь на коже лечение должно быть прекращено немедленно.

Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность применения у детей не установлена.

Беременность и лактация

Достаточных данных в отношении применения препарата Салофальк 1г суппозитории у беременных женщин нет. Однако, у ограниченного коли-чества беременных женщин при лечении месалазином никаких отри-цательных воздействий на беременность или состояние здоровья плода и/или новорожденного отмечено не было. В настоящее время отсутствует какая-либо информация эпидемиологического характера. В одном случае сообщается об отказе почек у новорожденного при долговременном применении высокой дозы месалазина (2-4 г/день) во время беременности.

В рамках проведения исследований при оральном применении месалазина животными не было получено каких-либо данных, свидетельствующих о негативном воздействии на беременность, эмбриональное/фетальное развитие.

Во время беременности препарат Салофальк 1г суппозитории следует приме-нять только при условии, что ожидаемый положительный эффект превзойдет потенциальный риск.

N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в незначительном объеме месалазин секретируются в материнское молоко. Опыт применения месалазина во вре-мя грудного вскармливания у людей недостаточен.

У младенцев не исключены такие аллергические реакции, как понос. Поэтому препарат Салофальк 1г суппозитории во время грудного вскармли-вания должен применяться лишь при условии, что ожидаемый положитель-ный эффект препарата превзойдет потенциальный риск. При начале поноса у младенца применение препарата следует прекратить.

Особенности влияния на способность управлять транспортом и другими механизмами.
Не влияет.
Емдеуді бастар алдында және қажет болғанда дәрігердің нұсқауымен емдеу барысында қанға талдау (қанның пішінді элементтерін, АЛТ немесе АСТ ферменттерінің деңгейі, қан плазмасындағы креатинин мөлшері сияқты бауырдың функциональді жағдайының көрсеткіштерін жалпы талдау) және несепке талдау (тесттік жолақтар / шөгінді) жүргізілуі тиіс. Бұл зерттеулерді емді бастағаннан кейін 14 күннен соң және содан кейін 4 апта аралықпен 2-3 рет жүргізуге кеңес беріледі. Егер алынған нәтижелер қалыпты мәндерге сәйкес келсе, онда осы талдауды әрбір үш ай сайын жүргізу жеткілікті. Егер аурудың қосымша көріністері пайда болса, талдауларды дереу жүргізген жөн.

Бауыр функциясы төмендеген емделушілерді емдеген кезде сақтықпен пайдалану керек. Салофальк 1 г суппозиторийін бүйрек функциясы төмендеген емделушілерді емдеуге пайдаланбаған жөн. Емдеу кезінде месалазиннің нефроуытты әсерімен байланысты бүйрек функциясы нашарлауы мүмкін.

Салофальк 1 г суппозиторийін тағайындаған кезде тыныс алу жүйесінің бұзылыстары, әсіресе демікпесі бар емделушілерді тиянақты бақылау қажет. Құрамында сульфасалазин бар препараттарға аса жоғары сезімталдығы белгілі емделушілерді емдеуді тек мұқият медициналық бақылаумен бастауға болады. Іш тұсының түйілулері, қатты ауыруы, қызба, бастың қатты ауыруы және терідегі бөртпелер сияқты жедел жақпаушылық симптомдары пайда болған кезде емдеу дереу тоқтатылуы тиіс.

Педиатрияда қолданылуы
Балаларда қолданудың қауіпсіздігі және тиімділігі анықталған жоқ.

Жүктілік және лактация

Жүкті әйелдерде Салофальк 1 г суппозиторийі препаратын қолдануға қатысты жеткілікті деректер жоқ. Алайда жүкті әйелдердің шектеулі санында месалазинмен емдеудің жүктілікке немесе ұрықтың және/немесе жаңа туған нәрестенің денсаулығына ешқандай жағымсыз әсері байқалған жоқ. Қазіргі таңда эпидемиологиялық сипаттағы қандай да болсын ақпараттар жоқ. Бір жағдайда жүктілік кезінде месалазиннің жоғары дозаларын (күніне 2-4 г) ұзақ уақыт қолданғанда нәрестенің бүйрегінің іске қосылмағаны жөнінде мәлімделді.

Жүргізілген зерттеулер аясында жануарларға ішілетін месалазинді қолданғанда жүктілікке, эмбриональді/фетальді дамуға жағымсыз ықпалын айғақтайтын қандай да болсын деректер алынған жоқ.
Жүктілік кезінде Салофальк 1 г суппозиторийі препаратын күтілетін жағымды әсері потенциальді қаупінен басым болатын жағдайда ғана қолданған жөн.

N-ацетил-5-аминосалицил қышқылы және елеусіз көлемдегі месалазин ана сүтіне секрецияланады. Адамда бала емізу кезінде месалазинді қолдану тәжірибесі жеткіліксіз.

Нәрестелерде іш өту сияқты аллергиялық реакцияларды жоққа шығаруға болмайды. Сондықтан бала емізу кезеңінде Салофальк 1 г суппозиторийі препаратын оның күтілетін жағымды пайдасы потенциальді қаупінен басым болған жағдайларда ғана қолданылуы тиіс. Сәбилерде іш өту басталған кезде препарат қабылдауды тоқтатқан жөн.

Көлікті және басқа да механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Ықпал етпейді.

Дозировка и способ применения

Суппозитории Салофальк вводятся ректально, лучше перед сном. Лечение суппозиториями Салофальк дозировкой 1г должно проводиться регулярно и согласно инструкциям, для достижения терапевтического эффекта Продолжительность использования определяется лечащим врачом. У многих пациентов начало ремиссии может быть достигнуто за 6 недель лечения.

Взрослые и пожилые. 1 суппозиторий Салофальк 1 г (что соответствует 1 г месалазина) вводят ректально 1 раз в день.

Дети. Клинические данные применения препарата для детской терапии и опыт применения недостаточны.
Салофальк суппозиторийі, дұрысы ұйқыға жатар алдында, ректальді түрде енгізіледі. Салофальк 1 г суппозиторийімен емдеу жүйелі түрде және емдік әсерге қол жеткізу үшін нұсқаулыққа сай жүргізілуі тиіс. Пайдалану ұзақтығын емдеуші дәрігер белгілейді. Көптеген емделушілерде ремиссияның басталуына емдеудің 6 аптасы ішінде жетуі мүмкін.

Ересектер және егде жастағылар. 1 г Салофальк 1 суппозиторийін (бұл 1 г месалазинге сәйкес келеді) күніне 1 рет ректальді түрде енгізеді.

Балалар. Балалар терапиясы үшін препаратты қолданудың клиникалық деректері және қолдану тәжірибесі жеткіліксіз.

Взаимодействие с лекарствами

Специальных исследований на взаимодействие не проводилось. Однако следует помнить, что у пациентов, одновременно получающих аза-тиоприн, 6-меркаптопурин или тиогуанин, возможно усиление миелосупрес-сивного действия азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина. Так же следует отметить существование слабой вероятности того, что месалазин может ослаблять антикоагулянтное действие варфарина.
Өзара әрекеттесуіне арнайы зерттеулер жүргізілген жоқ. Алайда азатиопринді, 6-меркаптопуринді немесе тиогуанинді бір мезгілде қабылдап жүрген емделушілерде азатиоприннің, 6-меркаптопуриннің немесе тиогуаниннің миелосупрессиялық әсері күшеюі мүмкін екендігін ескеру керек. Сондай-ақ варфариннің антикоагулянттық әсерін месалазинның бәсеңдете алатын мүмкіндігі бар екендігін ескерген жөн.

Передозировка салофальком в свечах

Сообщения о случаях передозировки отмечались редко (например, суици-дальная попытка с использованием высоких доз месалазина внутрь), и эти случаи не сопровождались токсическими проявлениями со стороны почек и печени.

Лечение: Специфический антидот не разработан, при передозировке показана симптоматическая и поддерживающая терапия.
Артық дозалануы жөнінде мәлімдемелер (мысалы, месалазинді ішке жоғары дозаларда қолданумен суицидальді әрекет) сирек байқалды, және бұл жағдайлар бүйрек және бауыр тарапынан уытты біліністермен қатар жүрген жоқ.

Емі: Арнайы у қайтарғы жасалған жоқ, артық дозаланғанда симптоматикалық және демуші ем қолданылады.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Основные характеристики вещества месалазин:

Всасывание:
Всасывание месалазина в основном происходит в проксимальных, а меньше всего в дистальных участках кишечника.

Биотрансформация:
Месалазин пресистемно трансформируется в фармакологически недействен-ную N-ацетил-аминосалициловую кислоту (N-Aц-5-AСК) как на слизистой кишечника, так и в печени. Ацетилизация в данном случае, скорее всего, происходит независимо от фенотипа ацетилятора пациента. Определенная часть месалазина ацетилируется также бактериями толстой кишки. Связывается с белками плазмы на 43%, а N-Aц-5-AСК метаболит – на 78%.

Выведение:
Месалазин и его метаболит N-Aц-5-AСК (основная часть) выводится рек-тально со стулом, так же почками (объем выведения варьируется от 20% до 50%, в зависимости от типа галеновой формы применения соотношения месалазин/ выведение) и через печень с желчью небольшая часть. Почками выводится, в основном, в виде метаболита N-Aц-5-AСК. Примерно 1% принятой орально дозы месалазина переходит в материнское молоко в виде метаболита N-Aц-5-AСК.

Специфические свойства препарата Салофальк® 1г суппозитории

Распределение:
Сцинтиграфические исследования, проводимые при помощи суппозиториев Салофальк дозировкой 500 мг, меченные изотопом технеция, продемонстри-ровали, что пик распределения препарата приходится на 2-3 час после введе-ния препарата. В первую очередь препарат проникает в прямую кишку и ректосигмовидный отдел ободочной кишки. Суппозитории Салофальк 1 г обладают аналогичным действием и особенно подходят для лечения прокти-та (язвенного колита прямой кишки).

Всасывание:
У здоровых пациентов, средняя концентрация 5-АСК в плазме крови после однократного применения суппозитории Салофальк 1 г составляла 192 ± 125 µг /мл (интервал 19 – 557 µг /мл); при этом концентрация главного метаболи-та, N-ацетил-5-АСК составила 402 ± 211 µг /мл (интервал 57 – 1070 µг /мл). Максимальная концентрация 5-АСК в плазме крови достигалась через 7.1 ± 4.9 часов (интервал 0.3 – 24 часа).

Выведение:
У здоровых пациентов после однократного применения 1г месалазина в виде свечей Салофальк 1 г примерно 14% от введенной дозы 5-АСК, выводится с мочой в течение 48 часов.
Месалазин затының негізгі сипаттамалары:

Сіңуі:
Месалазиннің сіңуі негізінен ішектің проксимальді, ал дистальді бөлімінде бәрінен де аз жүреді.

Биотрансформациясы:
Месалазин ішектің шырышты қабығында да, сонымен қатар бауырда да фармакологиялық тұрғыдан әсері жоқ N-ацетил-аминосалицил қышқылына (N-Aц-5-AСҚ) жүйеалды трансформацияланады. Ацетилдену осы жағдайда, бәрінен бұрын, емделушінің ацетиляторы фенотипіне байланыссыз жүреді. Месалазиннің белгілі бір бөлігі тоқ ішек бактерияларымен де ацетилденеді. Плазма ақуыздарымен 43%-ға, ал N-Aц-5-AСҚ метаболиті 78%-ға байланысады.

Шығарылуы:
Месалазин және оның N-Aц-5-AСҚ метаболиті (негізгі бөлігі) нәжіспен бірге ректальді түрде, сондай-ақ бүйрек арқылы (шығарылу көлемі месалазин/шығарылу арақатынасын қолданудың галенді формасының типіне байланысты 20%-дан 50%-ға дейін ауытқиды) және аздаған бөлігі өтпен бірге бауыр арқылы шығарылады. Бүйрек арқылы, негізінен, N-Aц-5-AСҚ метаболиті түрінде шығарылады. Месалазиннің ішіп қабылданатын дозасының шамамен 1%-ы ана сүтіне N-Aц-5-AСҚ метаболиті түрінде өтеді.

Салофальк 1 г суппозиторийі препаратының спецификалық қасиеттері

Таралуы:
Технеций изотопымен таңбаланған 500 мг доза Салофальк суппозиторийлерінің жәрдемімен жүргізілетін сцинтиграфиялық зерттеулер препараттың таралу шыңы препаратты енгізуден кейінгі 2-3 сағатта болатынын көрсетті. Препарат ең алдымен тік ішекке және жиек ішектің ректосигма түріндегі бөліміне өтеді. 1 г Салофальк суппозиторийлерінің әсері де осыған ұқсас және әсіресе проктитті (тік ішектің ойық жаралы колитін) емдеу үшін жарамды.

Сіңуі:
Дені сау емделушілерде Салофальк 1 г суппозиторийін бір рет қолданғаннан кейін қан плазмасында 5-АСҚ орташа концентрациясы 192 ± 125 µг /мл (аралық 19 – 557 µг /мл) құрады; мұндайда негізгі N-ацетил-5-АСҚ метаболиттің концентрациясы 402 ± 211 µг /мл (аралық 57 – 1070 µг /мл) құрады. Қан плазмасында 5-АСҚ ең жоғары концентрацияға 7.1 ± 4.9 сағаттан соң (аралық 0.3 – 24 сағат) жетті.

Шығарылуы:
Дені сау емделушілерде 1 г месалазинді 1 г Салофальк свеча түрінде бір рет қолданғаннан кейін 5-АСҚ енгізілген дозасының шамамен 14%-ы несеппен бірге 48 сағат ішінде шығарылады.

Фармакодинамика

Месалазин является активной частью сульфасалазина, который уже давно используется для лечения язвенного колита и болезни Крона. Клинические исследования показали, что терапевтическое действие месалазина, как при пероральном, так и при ректальном использовании, можно отнести к местному влиянию на воспаленную стенку кишечника, а не к системному эффекту.

У всех пациентов с хроническим воспалительным заболеванием кишечника имеется повышенная миграция лейкоцитов, нарушение продукции цитокинов, повышенная продукция метаболитов арахидоновой кислоты – особенно лейкотриена B4 – и повышенное образование свободных радикалов в воспаленной ткани кишечника. Месалазин обладает фармакологическими эффектами in-vitro и in-vivo, которые подавляют хемотаксис лейкоцитов, уменьшают продукцию цитокинов и лейкотриенов и убирают свободные радикалы. Тем не менее, механизм действия месалазина до сих пор неизвестен.
Месалазин ойық жаралы колит ауруын және Крон ауруын емдеу үшін бұрыннан пайдаланылатын сульфасалазиннің белсенді бөлігі болып табылады. Клиникалық зерттеулер пероральді түрде де, сондай-ақ ректальді түрде де пайдаланғанда месалазиннің емдік әсерін, жүйелік әсерге емес, ішектің қабынған қабырғасына жергілікті әсеріне жатқызуға болатыны көрсетті.

Ішектің созылмалы қабыну аурулары бар барлық емделушілерде лейкоциттердің миграциясы жоғары, цитокиндердің өндірілуі бұзылған, арахидон қышқылы метаболиттерінің – әсіресе B4 лейкотриеннің өндірілуі жоғары – ішектің қабынған тіндерінде бос радикалдардың түзілуі көбейген. Месалазин in-vitro және in-vivo фармакологиялық әсерлері бар, олар лейкоциттердің хемотаксисін басады, цитокиндер мен лейкотриендердің өндірілуін азайтады және бос радикалдарды жояды. Дегенмен, месалазиннің әсер ету механизмі бүгінгі күнге дейін белгісіз.

Упаковка и форма выпуска

По 5 cуппозиториев помещают в контурную ячейковую упаковку из комбинированной пленки ПВХ/ПЭ. По 2 или по 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
ПВХ/ПЭ біріктірілген үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 5 суппозиторийден салынған. Пішінді ұяшықты 2 немесе 6 қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.